英文名：Olopatadine Hydrochloride

 

化學(xué)名：11-[(Z)-3-(二甲基氨基)亞丙基]－6,11-二氫二苯并[b,e]氧雜卓-2-乙酸鹽酸鹽

                11-[(Z)-3-(Dimethylamino)propylidene]-6-11-dihydrodibenz[b,e] oxepin-2-acetic

 

CAS號(hào)：140462-76-6

 

分子式：C21H23NO3·HCl

 

分子量：373.88

 

性狀：白色結(jié)晶性粉末

 

溶解性：本品在甲酸中極易溶解，在水中略溶，在無水乙醇中微溶。

 

晶型：晶型A

 

鹽酸奧洛他定最初由日本協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會(huì)社研發(fā)，于2001年在日本上市片劑（Allelock®）規(guī)格為5mg、2.5mg，用于治療過敏性鼻炎、蕁麻疹、伴隨皮膚疾病的瘙癢（濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥、尋常性銀屑病、多形滲出性紅斑）。后又分別在2004年、2010年上市口崩片（規(guī)格為5mg、2.5mg ）和顆粒劑（規(guī)格0.5%） 。自上市以來，便作為抗過敏藥物被廣泛應(yīng)用。

 

日本愛爾康（Alcon）公司在協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會(huì)社的授權(quán)下，開發(fā)了0.1%滴眼液（Patanol®），于1996年12月獲FDA批準(zhǔn)，用于治療過敏性結(jié)膜炎。后續(xù)分別在2004、2015年增加了0.2%、0.7%兩個(gè)規(guī)格。

 

諾華公司開發(fā)了鹽酸奧洛他定鼻噴霧劑，于2008年4月15日被FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Patanase，規(guī)格0.665mg/spray，用于治療季節(jié)性過敏。